近日，我校糖化学与糖类药物课题组在活性天然皂苷的化学合成领域取得重要突破，成功实现两种结构复杂的天然皂苷--Dumortierinoside A 和 Concinnoside D 的首次全合成，并深入验证了它们显著的抗癌活性。这两种天然皂苷均属于 D/E 同时官能团化的齐墩果烷型三萜皂苷，化学结构复杂。通过传统植化分离，从天然来源提取这两种皂苷面临诸多困难：不仅自然含量低，而且提取过程繁琐、成本高昂，极大地限制了对其药理活性的深入研究与开发应用。团队巧妙运用俞飚院士课题组建立的改进版 Schonecker−Baran 氧化反应作为关键反应，成功实现了其苷元的高效合成。在此基础上，结合自主研发的新型糖苷化方法--MCEPT 糖苷化方法（J. Am. Chem. Soc. 2023, 145, 3682−3695）以及DMNPA 保护基（Org. Lett. 2019, 21, 8049−8052; Org. Lett. 2019, 21, 8713−8717），高效实现了其糖链的引入。最终分别以最长线性步骤24步、25步，总产率2.1%和1.6%成功完成了Dumortierinoside A 和 Concinnoside D 的首次全合成。为进一步探究这两种合成皂苷的生物活性，课题组与复旦大学李明清课题组合作，对合成所得的皂苷化合物进行了全面且深入的抗肿瘤活性评价。实验结果表明，这两种皂苷展现出显著的抗癌活性，为后续的药物研发提供了坚实的理论基础和实验依据。

上述相关工作以《First Total Synthesis and Bioactivity Study of Dumortierinoside A and Concinnoside D: Two Representative D/E-Ring Simultaneously Functionalized Oleanane-Type Triterpene Saponins》为题发表在国际知名期刊《JACS Au》上。江西师范大学为第一通讯单位，化学与材料学院硕士生高歌和刘慧博士为本文第一作者，刘慧博士、孙建松教授和李明清研究员为本文共同通讯作者。

论文链接：DOI: 10.1021/jacsau.5c00574

[三审三校：刘 慧 胡晓玉 钟声亮]