近日，化学与材料学院、国家单糖化学合成工程技术研究中心胡祥国研究员团队在廉价金属催化合成芳基碳糖苷领域取得重要研究进展。相关成果以《Unprotected C-Aryl Glycosides From Native Sugars via Glycosyl Sulfonyl Hydrazides: A Thermal Cap-and-Glycosylate Strategy》为题发表于国际顶级期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》（IF:17.6）。江西师范大学为唯一完成单位，硕士生郜帅彭、樊国兆和刘帅博士为共同第一作者，杨德帅博士为共同作者，胡祥国研究员为通讯作者。
芳基碳糖苷（C-aryl glycosides）是一类广泛存在于天然产物和药物分子中的重要糖苷类化合物，其高效、高选择性合成一直是糖化学领域的研究热点。然而，传统合成策略往往需要对糖基底物进行繁琐的保护基操作；近年来光催化等自由基策略虽取得重要进展，但在规模化制备中仍面临光源穿透和工艺放大等挑战。因此，发展由未保护天然糖直接出发、操作简便且易于放大的碳糖苷化新方法具有重要的科学意义和应用价值。
针对上述问题，胡祥国研究员团队发展了一种实用的热驱动“盖帽-糖苷化”（Cap-and-Glycosylate）新策略：以糖基磺酰肼作为糖基自由基前体，在氧化还原中性的镍催化条件下，直接由天然未保护糖合成芳基碳糖苷。该策略将经典的糖类衍生化反应与现代交叉偶联反应有机统一，无需光照、柱层析纯化或外加氧化还原剂，即可对11种不同的未保护单糖实现优异的1,2-trans立体选择性，并能兼容多种官能团和杂芳环体系。此外，该方法还可用于格列净类药物、其类似物以及天然产物Neopetrosin C的两步构建。该热驱动反应平台为糖基磺酰肼作为通用糖基自由基来源提供了新途径，并为光诱导碳糖苷化提供了一种可放大的替代方案。
原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.2385204
[三审三校：胡祥国 胡晓玉 梅 云]
